TADALAFIL Φαρμακολογική δράση: Σιάλις – φαρμακευτικό παρασκεύασμα που περιέχει ταδαλαφίλη. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου αναστέλλει αντιστρεπτά εκλεκτικά την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) –ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE 5). Κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης σημειώνεται η τοπική απελευθέρωση του οξειδίου του αζώτου και η ειδική αναστολή της δραστικότητας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 οδηγεί στην αύξηση του επιπέδου της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης στα σηραγγώδη σώματα. Υπό την επίδραση της ταδαλαφίλης παρατηρείται μείωση τόνου των λείων μυών και αύξηση ροής του αίματος στους ιστούς του πέους, βελτιώνοντας έτσι την στύση. Η ταδαλαφίλη δεν προκαλεί την σεξουαλική διέγερση. Η επίδραση της ταδαλαφίλης σε άλλες φωσφοδιεστεράσεις είναι ασήμαντη, γι’ αυτό το Σιάλις δεν επιδρά στο καρδιαγγειακό σύστημα, τη λειτουργία του ήπατος, στους σκελετικούς μύες και άλλα όργανα. Η ταδαλαφίλη δεν αλλάζει τα ποιοτικά χαρακτηριστικά του σπέρματος, δεν προκαλεί μεταβολές της τεστοστερόνης, της ωοθυλακιοτρόπου και της ωχρινοποτρόπου ορμόνης στο αίμα. Το Σιάλις έχει αποτελεσματικότητα μόνο σε περίπτωση σεξουαλικής διέγερσης. Η δράση της ταδαλαφίλης αρχίζει μέσα σε 45 λεπτά μετά από την λήψη του. Η διάρκεια δράσης της ταδαλαφίλης είναι 36 ώρες μετά τη χορήγηση του από το στόμα. Το δραστικό συστατικό του Σιάλις απορροφάται καλά μετά από του στόματος χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της ταδαλαφίλης επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών μετά την λήψη. Η βιοδιαθεσιμότητα και η ταχύτητα απορρόφησης της ταδαλαφίλης είναι ανεξάρτητη από την λήψη φαγητού. Περίπου το 94% της ταδαλαφίλης δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Στο μεταβολισμό του δραστικού συστατικού Σιάλις συμμετέχει το ένζυμο CYP3 Α4. Η ταδαλαφίλη απεκκρίνεται από τα έντερα και τα νεφρά κυρίως υπό μορφή μεταβολιτών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μέχρι 17,5 ώρες. Οδηγίες χρήσης: Το Σιάλις είναι για την αντιμετώπιση προβλημάτων στυτικής δυσλειτουργίας. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης: Το Σιάλις λαμβάνεται από το στόμα. Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, συνίσταται η λήψη ενός ολοκλήρου δισκίου, πίνοντας άφθονο νερό η τσάι. Το Σιάλις λαμβάνεται ανεξάρτητα από την λήψη τροφής. Η δοσολογία του Σιάλις προσδιορίζεται από τον γιατρό. Συνήθως συνταγογραφείται 1 δισκίο επικαλυμμένο με υμένιο, 30-45 λεπτά πριν από την σεξουαλική επαφή. Λαμβάνοντας υπόψη ότι το φάρμακο μετά από την λήψη μιας εφάπαξ δόσης είναι ενεργό για μέχρι και 36 ώρες, ή λήψη του χαπιού μπορεί να γίνει πιο νωρίς. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση του Σιάλις είναι 1 δισκίο. Παρενέργειες: Η λήψη του φαρμάκου Σιάλις μπορεί να προκαλέσει πονοκεφάλους και δυσπεπτικά φαινόμενα. Εκτός από αυτό υπάρχουν σπάνιες περιπτώσεις πόνου στην πλάτη, υπεραιμίας του προσώπου, ρινικής απόφραξης, μυαλγίας, πόνου στα μάτια, υπεραιμίας του επιπεφυκότα, ζάλης και αγγειοοιδήματος κατά τη λήψη της ταδαλαφίλης. Η λήψη του Σιάλις μπορεί να προκαλέσει τη ανάπτυξη του πριαπισμού και της παρατεταμένης στύσης. Εάν η στύση διαρκέσει πάνω από 4 ώρες πρέπει επειγόντως να επικοινωνήσετε με τον γιατρό, επειδή η μακροπρόθεσμη διατήρηση της στύσης μπορεί να βλάψει τους ιστούς του πέους και να προκαλέσει την μακροπρόθεσμη απώλεια της δραστικότητας. Αντενδείξεις: Το φάρμακο αντενδείκνυται σε άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην ταδαλαφίλη. Η λήψη του Σιάλις αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν οργανικά νιτρικά. Η ταδαλαφίλη δεν ενδείκνυται για χρήση από γυναίκες και παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών. Δεν συνίσταται η λήψη του φαρμάκου Σιάλις από ασθενείς με παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος, για τους οποίους δεν συνίσταται η σεξουαλική δραστηριότητα, από ασθενείς που πρόσφατα έπαθαν έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, καθώς από άτομα που πάσχουν από καρδιακή ανεπάρκεια δεύτερου βαθμού, ασταθή στηθάγχη, μη ελεγχόμενη υπέρταση ή καρδιακή αρρυθμία, σοβαρή αρτηριακή υπόταση. Το φάρμακο Σιάλις θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή από ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης πριαπισμού, από ασθενείς που πάσχουν από λευχαιμία, δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα, γωνιακή καμπυλότητα του πέους, σπηλαιώδη ίνωση, νόσο του Περονί. Επιπλέον θα πρέπει να δίνεται προσοχή στην χρήση της ταδαλαφίλης από ασθενείς με διαταραχή νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας, καθώς και από ασθενείς που λαμβάνουν α-αναστολείς. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Απαγορεύεται η ταυτόχρονη λήψη των οργανικών νιτρικών αλάτων και της ταδαλαφίνης. Η ταδαλαφίλη δεν αλλάζει το φαρμακοκινητικό προφίλ των φαρμάκων, που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450. Ο συνδυασμός του Σιάλις και των αναστολών CYP3 A4 μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις πλάσματος της ταδαλαφίλης. Ειδικότερα, η ταδαλαφίλη θα πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή σε συνδυασμό με την κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, σακιναβίρη, ερυθρομυκίνη και την ιτρακοναζόλη. Είναι πιθανή η πτώση των συγκεντρώσεων πλάσματος της ταδαλαφίλης όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τους επαγωγείς του CYP3A4, όπως ριφαμπικίνη. Η συνδυασμένη χρήση του Σιάλις μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων. Τα αντιόξινα φάρμακα και τα φάρμακα που μειώνουν την γαστρική οξύτητα μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ταδαλφίλης. Υπερδοσολογία: Κατά τη λήψη υπερβολικών δόσεων του Σιάλις από ασθενείς σημειώθηκε η ανάπτυξη των ανεπιθύμητων αντιδράσεων, όπως είναι οι παρενέργειες της ταδαλαφίλης κατά τη λήψη θεραπευτικών δόσεων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας είναι αναγκαία συμπτωματική θεραπεία. Η αιμοκάθαρση δεν οδηγεί σε σημαντική μείωση των συγκεντρώσεων πλάσματος της ταδαλαφίλης. Συνθήκες αποθήκευσης: Η διάρκεια ζωής του Σιάλις είναι 3 χρόνια. Θα πρέπει να αποθηκεύεται σε θερμοκρασία από 15 έως 30 βαθμούς Κελσίου.